Antihistaminbivirkninger: Når skal man slutte å ta allergimedisiner (2023)

Hopp til:

• Antihistaminer
• Sederende antihistaminer
• Sentrale bivirkninger
• Antikolinerge og alfa-adrenerge bivirkninger
• Hjertebivirkninger
• Bivirkninger ved geriatrisk bruk
• Kontraindikasjoner for sederende antihistaminer
• Ikke-sederende antihistaminer
• Konklusjon

Allergiene har gått opp med 40 % de siste årene, og allergimedisiner brukes oftere enn noen gang før. Det finnes ulike typer allergimedisiner. Noen brukes til å kontrollere akutte angrep, mens andre bidrar til å forhindre eller lindre alvorlighetsgraden av allergiske reaksjoner. Noen av dem, spesielt sederende antihistaminer og kortikosteroider, er kjent for å gi uønskede effekter som begrenser bruken under visse forhold.

Antihistaminer

Antihistaminer virker for å forhindre virkningen av histamin, et bioaktivt amin, ved en av histaminreseptorene, for å blokkere kløe, hevelse, rødhet, nesetetthet, tårevåte øyne, hoste, kvalme og svimmelhet.

Histamin påvirker glatt muskulatur og blodårer, og forårsaker spasmer i glatt muskulatur og vasodilatasjon. Administrering av antihistaminer blokkerer de fleste av disse effektene, noe som gjør dem til de mest brukte stoffene i verden.

Disse medisinene er nyttige for en rekke allergiske tilstander, så vel som de som er forbundet med våkenhet og angst. I tillegg til å behandle allergier, har de blitt brukt på forskjellige måter for å behandle forkjølelsessymptomer, reisesyke, kvalme på grunn av andre årsaker, hudallergier og for å indusere søvnighet hos anspente eller engstelige pasienter.

Antihistaminer kan klassifiseres som beroligende (førstegenerasjons antihistaminer), og ikke-sederende (andregenerasjons antihistaminer). Begge virker på H1-reseptoren, men førstegenerasjonsmedisinene virker mindre selektivt på andre reseptorer også. Forskjellen ligger i deres evne til å krysse blod-hjerne-barrieren.

Sederende antihistaminer

Disse legemidlene har en felles kjemisk struktur med legemidler som motvirker muskarine reseptorer og kolinerge reseptorer; noen antihypertensiva; og noen beroligende midler. De er ikke selektive for histaminreseptorer, som et resultat. De har anti-muskarine effekter, anti-alfa-adrenerge effekter og anti-serotonin effekter.

Sederende antihistaminer krysser lett blod-hjerne-barrieren, for å virke på sentrale histaminreseptorer så vel som de som er lokalisert perifert. Det er ca64 000 nevroner i den menneskelige hjernensom skiller ut histamin. Disse regulerer en rekke handlinger, nemlig:

• Våkenhet
• Læring og hukommelse
• Anti-appetitt
• Regulering av kroppstemperatur
• Regulering av hjertefrekvens og blodtrykk
• Engasjement i stresshormon og endorfinfrigjøring

Sentrale bivirkninger

Siden disse handlingene forstyrres av sederende antihistaminer, produserer disse stoffene sedasjon, døsighet, tretthet, konsentrasjonsvansker, vanskeligheter med å lære og hukommelsesoppgaver, dårlig eksamensytelse og problemer med arbeid eller kjøring på grunn av kognitive og koordinasjonsproblemer. Dessuten fortsetter brukerne å føle seg slitne, uoppmerksomme, glemsomme og opplever dårlig motorisk og sensorisk ytelse morgenen etter en nattdose – mest fordi histamin reduserer varigheten avrask øyebevegelse (REM) søvn.

Antikolinerge og alfa-adrenerge bivirkninger

Dessuten gir sederende antihistaminer også effekter via deres blokkering av de kolinerge og alfa-adrenerge reseptorene, som urinretensjon, forstoppelse, sinustakykardi, hemming av tarmmotilitet, agitasjon og forverring av trangvinklet glaukom. De produserer eller forverrer også tørrhet i munnen, øker appetitten og induserer toleranse når de brukes utover 5 dager eller så.

Tåkesyn, pupilleutvidelse, tørr munn og hud, rødme,deliriumog forvirring, og hypertermi omfatter det velkjente og livstruende antikolinerge syndromet forårsaket av høye doser av disse legemidlene. Mange reseptfrie antihistaminer inneholder også et avsvellende middel, og hvis brukeren opplever hjertebank, bør medisinen stoppes.

Hjertebivirkninger

Astemizol og terfenadin er to H1-antihistaminer som forlenger hjerte-QT-intervallet, og kan produsere farlige uregelmessigheter i hjerterytmen som de karakteristiske 'torsades des pointes' i ventrikkelmyokardiet. Disse er ikke godkjent for bruk i de fleste land for tiden, som et resultat. Dette problemet er også sett med store doser eller overdoser av visse beroligende antihistaminer som bromfeniramin, prometazin eller difenhydramin.

Bivirkninger ved geriatrisk bruk

Disse legemidlene bør brukes med forsiktighet hos eldre pasienter fordi de vanligvis har lavere antall kolinerge nevroner i hjernen, har færre kolinerge reseptorer, har nedsatt nyre- og leverfunksjon, og en mindre stabil blod-hjerne-barriere, med økende alder. Selv ved lavere doser kan de gi svimmelhet, senking av blodtrykket og sedasjon som overføres til neste dag. Dette kan føre til at eldre voksne faller med tilhørende skaderisiko.

Omtrent 25 % av eldre mennesker (over 65 år) har en viss kognitiv svikt, selv om dette er subtilt eller ubemerket. Disse personene kan reagere dårlig på antihistaminer med uttalte antikolinerge effekter, og kanviser tegn på demenssom et resultat.

Delirium eller nedsatt kognisjon er andre assosierte bivirkninger ved bruk av sederende antihistaminer hos eldre mennesker. Dette kan videre resultere i upassende behandling med antipsykotika, og forpliktelse til langtidspleie med hallusinasjoner og andre tegn på agitasjon eller aggresjon, forårsaket av de antikolinerge medikamentene.

Leger og annet helsepersonell, så vel som eldre pasienter, bør unngå disse medisinene nå som ikke-sederende antihistaminer er tilgjengelige.

Kontraindikasjoner for sederende antihistaminer

Disse stoffene bør unngås hos svært små barn og under forhold som:

• urinretensjon på grunn av benign prostatahyperplasi
• glaukom med lukket vinkel
• hjertesykdom

De bør brukes med forsiktighet og kun hvis det er nødvendig, hos pasienter med:

• svangerskap
• forstoppelse
• xerostomi eller tørrhet i munnen
• hypertyreose
• astma
• kronisk obstruktiv lungesykdom
• nyresykdom
• leversykdom
• benign prostatahyperplasi, som er assosiert med kronisk urinretensjon
• Pasienter på antidepressiva eller anfallsmedisiner bør også konsultere legene sine før de tar antihistaminer
• Hos pasienter som drikker alkohol

Med tilgjengeligheten av andre generasjons antihistaminer, bør de eldre sederende antihistaminene unngås hvis mulig. I alle fall bør personer som skal skrive eksamen, som lærer krevende materialer eller oppgaver, og voksne som må fly, kjøre bil eller jobbe med en oppgave som krever fokusert konsentrasjon unngå å bruke disse stoffene.

Ikke-sederende antihistaminer

Disse kalles også andre generasjons H1-antihistaminer, og inkluderer loratadin, fexofenadin, mizolastin, ebastin, azelastin, cetirizin, desloratadin og levocetirizin. Disse har for øyeblikket ingen kjente hjertebivirkninger.

Sedasjon

Fexofenadin og desloratidin, som sammen med levocetirizin er de mest brukte ikke-sederende antihistaminene, gir svært lite sedasjon, da de ikke krysser blod-hjerne-barrieren i vesentlig grad og dermed har liten effekt på histaminreseptorene i hjernen. Deres manglende evne til å forårsake sentral sedasjon skyldes deres interaksjon med et pumpeprotein, P-glykoprotein, som hemmer deres translokasjon over blod-hjerne-barrieren. Levocetirizin kan gi sedasjon hos en prosentandel av pasientene, selv om det må tas i høyere doser enn anbefalt for dette.

Med sin frihet fra effekter utenfor målet, er de ikke-sederende antihistaminene mye mer egnet for pasienter som trenger langtidsbehandling. Ikke bare er de tryggere, men de har en mer potent anti-allergisk effekt.

Leverskade

Ikke-sederende antihistaminer kan sjelden forårsake akutt leverskade. Selv om leverskaden vanligvis er mild, bør antihistaminer stoppes hvis den oppstår. Leverfunksjonen er vanligvis bare litt forstyrret, og går tilbake til det normale ved erstatning av et annet antihistamin eller seponering av behandlingen. Heldigvis gir det å stoppe disse medisinene rask reversering av de fleste av disse bivirkningene, som vanligvis er milde.

Konklusjon

De nyere antihistaminene er generelt trygge, men bør unngås hos barn og under graviditet med mindre det er nødvendig.

Videre lesning

• Alt allergiinnhold
• Hva er allergier?
• Ulike typer allergier
• Old Friends-hypotese
• Hva er hypotesen om mikrobiell mangfold?